これらの物質はカテコラミンと呼ばれる
0.5,1,2,4mgの4種類があり、OD錠も同じく4種類。成人の1日最大投与量は錠剤が8mg,OD錠が16mg。
αブロッカーの話をする前にちょっと交感神経作用薬(アドレナリンなどのカテコラミン)の基礎的勉強をしてみよう!
(Doxazosin mesilate)
先発のカルデナリン0.5mgが約18円。ジェネリックは14社が発売していて半額の約10円。尚、先発のカルデナリンの名称の由来はCardiovascular(心血管系)と、アドレナリン(adrenaline)を減少させる(Deadrenaline)。(インタビューフォームより)
←カテコラミンのカテコール核が左。下図のようにカテコール核に結合する物質の違いでノルアドレナリン、アドレナリンなどが出来る。
先発はカルデナリン。約2時間で最大血中濃度。半減期は約12時間。OD錠もある。
α受容体にはα1,α2受容体があり、それぞれ3種類の亜分類がある。α1受容体は血管、脳などに分布しており、刺激により血管平滑筋収縮が起こる。高血圧の治療薬としては、したがってα1受容体遮断剤が使用されるが、この薬を最初に選択することは私はしないし、降圧薬の第1選択薬でも無い(高血圧治療ガイドラインなど)。α1ブロッカーは前立腺肥大症にも使用されるので、前立腺肥大のある
高血圧患者さんには丁度良いかもしれない。カルシウム拮抗剤、ARB(ACEI)、利尿剤などの3剤併用でも降圧がうまくいかない人への併用として使用する事が多い。
イソプロテレノールはイソプレナリン(Isoprenaline)とも呼ばれるが、これはカテコール核に結合するイソプロピル基Isopropylと アドレナリン(adrenaline)から命名されている。イソプロテレノール(イソプレナリン)はβ作動薬であり、β1,β2の作用はほぼ等しい。商品名はプロタノールであり錠剤、注射がある。ノルアドレナリンはα1、α2受容体に同程度に作用する。β1受容体にも作用するがβ2受容体への作用は非常に弱い。アドレナリンはα、β作用がありα1,α2及びβ1,β2受容体への作用は同程度。商品名としてはボスミンがありアナフィラキシーショックではボスミン皮下注が使用される。静注は過度の血圧上昇などがあり皮下注が推奨される。