2時間程度で最高血中濃度に達する。
先発は論文の不正で話題になったディオバンである。現在は先発にこだわることは無くなったのでディオバン自体を使用しないが、この薬を販売している会社(N社)には不信感を持つので、同様の薬効を持つ他剤の場合にも他メーカーを使用する。ただし、私の使用量などほんの少しなので何の抵抗にもならないが(笑)。ちなみに論文不正があったが、この薬の降圧効果が無いという事で無く心血管などへの合併症が少なかったという論文であった。糖尿病治療薬などでも各製薬会社は心血管、脳血管合併症が我が社の薬の方が少ないと一生懸命である。
10,20,40mgの3種類があり、成人の1日最大投与量は40mgである。
先発はアジルバである。発売が20,40mgが2012年、10mgが2014年であり、まだ後発品(ジェネリック)は無い。
(Azilsartan)
20mgの先発(ディオバン)は約30円、ジェネリックは31社が販売しており、約1/3の薬価の10~11円程度である。
20,40,80,160mgの4種類があり成人1日最大投与量は160mgである。バルサルタンにはOD錠がある。カンデサルタンやロサルタンには無い。
(Valsartan)
アンギオテンシン変換酵素
上図は文字が小さく読みづらいと思うが、私の「自費出版本」の23頁に詳しく記載している。
25,50,100mgの3種類が販売されており、成人の1日最大投与量は100mgとなっている。
(Candesartan cilexetil)
比較的早く血中濃度が上昇し(左図)、2~3時間で最大血中濃度となる。半減期は4~6時間である。
(Losartan potassium)
ジェネリックは30社程度が販売している。先発のブロプレス2mgは35円。ジェネリックは10~18円程度。先発のブロプレス名称の由来はblood pressureをblockするという事でブロプレスと付けられた(インタビューフォームより)
上述のように発売が2012年(20、40mg)であり、後発は無い。通常成人は20mg投与だが、20mg1錠は139.8円であり、ジェネリックのある他剤に比べるとかなり高くなる。アジルバの名称の由来はインタビューフォームによるとAzilsartan is the most valuable ARB から命名されている。
2,4,8,12mgの4種類があり成人の最大1日投与量は12mgである。
25,50,100,200mgの血中濃度を左記に示すが、3時間程度で最高血中濃度に達し、単回投与では12時間後には濃度はかなり低下する。▽印が200mgであるが200mg錠は販売されていない。
先発品はブロプレス(Blopress).。武田の開発秘話を自費出版本22頁に記載している。下にその一部を示すが、薬の開発は興味あるところ。私など地道な作業は大の苦手なので基礎系には全く向いていない。循環器は勝負が早いので(心筋梗塞治療など)、私には合っている。
下に示すレニン・アンギオテンシン系に作用する薬剤としてはアンギオテンシン変換酵素阻害薬(ACE)とARB(アンギオテンシンⅡ受容体ブロッカ)ー)がある。ARBが使用量も多い。
先発薬はニューロタン。世界初のARBである。この薬の開発で頓挫していたカンデサルタン(ブロプレス)の研究、開発を武田が再開した。その経緯は上記開発秘話にも記載したとおりである。
カンデサルタン錠4mgの血中濃度を左に示す。最高血中濃度は4~5時間目で、24時間後には最高血中濃度の1/4以下となる。